- Tham gia
- 12/4/21
- Bài viết
- 7
- Thích
- 0
- Điểm
- 1
Chỉ định Thuốc Lenvanix 4mg? Thuốc Lenvanix 4mg có tác dụng là một thuốc chống ung thư được chỉ định như sau:
Thuốc Lenvanix 4mg được chỉ định đơn trị liệu để điều trị cho bệnh nhân người lớn bị ung thư biểu mô tuyến giáp thể biệt hóa (thể nhú / nang / tế bào Hürthle) (DTC), khó chịu iốt phóng xạ (RAI).
Lenvanix được chỉ định đơn trị liệu để điều trị bệnh nhân người lớn mắc bệnh ung thư biểu mô tế bào gan (HCC) tiến triển hoặc không thể cắt bỏ, những người không được điều trị toàn thân trước đó.
Cơ chế tác dụng của thuốc Lenvanix 4mg
Thuốc Lenvanix 4mg (Lenvatinib) là một chất ức chế thụ thể tyrosine kinase (RTK) ức chế có chọn lọc các hoạt động kinase của các thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF) VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) và VEGFR3 (FLT4), ngoài các con đường gây ung thư và gây ung thư khác- các RTK liên quan bao gồm thụ thể FGFR1, 2, 3 và 4, thụ thể yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGF) bao gồm thụ thể PDGFRα, KIT, và RET.
Ngoài ra, lenvatinib có hoạt động chống tăng sinh chọn lọc, trực tiếp trong các dòng tế bào gan phụ thuộc vào tín hiệu FGFR được kích hoạt, được cho là do lenvatinib ức chế tín hiệu FGFR.
Mặc dù không được nghiên cứu trực tiếp với lenvatinib, nhưng cơ chế tác dụng (MOA) đối với tăng huyết áp được cho là do sự ức chế VEGFR2 trong tế bào nội mô mạch máu. Tương tự, mặc dù không được nghiên cứu trực tiếp, MOA đối với protein niệu được công nhận là do điều hòa giảm của VEGFR1 và VEGFR2 trong các tế bào của cầu thận.
Đặc tính dược động học
Các thông số dược động học của lenvatinib đã được nghiên cứu ở đối tượng người lớn khỏe mạnh, đối tượng người lớn bị suy gan, suy thận và khối u rắn.
Sự hấp thụ
Lenvatinib được hấp thu nhanh chóng sau khi uống với t max thường được quan sát từ 1 đến 4 giờ sau khi uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thụ, nhưng làm chậm tốc độ hấp thu. Khi dùng chung với thức ăn cho đối tượng khỏe mạnh, nồng độ đỉnh trong huyết tương bị chậm lại 2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối chưa được xác định ở người; tuy nhiên, dữ liệu từ một nghiên cứu cân bằng khối lượng cho thấy rằng nó theo thứ tự 85%. Lenvatinib cho thấy sinh khả dụng đường uống tốt ở chó (70,4%) và khỉ (78,4%).
Phân phối
Liên kết in vitro của lenvatinib với protein huyết tương người cao và dao động từ 98% đến 99% (0,3 – 30 μg / mL, mesilate). Liên kết này chủ yếu là với albumin với liên kết nhỏ với α1-acid glycoprotein và γ-globulin.
Trong ống nghiệm, tỷ lệ nồng độ lenvatinib trong máu trong huyết tương nằm trong khoảng từ 0,589 đến 0,608 (0,1 – 10 μg / mL, mesilate).
Lenvatinib là chất nền cho P-gp và BCRP. Lenvatinib không phải là chất nền cho OAT1, OAT3, OATP1B1, OATP1B3, OCT1, OCT2, MATE1, MATE2-K hoặc máy bơm xuất khẩu muối mật BSEP.
Ở bệnh nhân, thể tích phân bố biểu kiến trung bình (Vz / F) của liều đầu tiên dao động từ 50,5 L đến 92 L và nói chung là nhất quán giữa các nhóm liều từ 3,2 mg đến 32 mg. Thể tích phân bố biểu kiến trung bình tương tự ở trạng thái ổn định (Vz / Fss) nhìn chung cũng nhất quán và nằm trong khoảng từ 43,2 L đến 121 L.
Thải trừ
Nồng độ trong huyết tương giảm theo cấp số nhân sau C max . Thời gian bán hủy theo cấp số nhân trung bình của lenvatinib là khoảng 28 giờ.
Sau khi sử dụng lenvatinib có gắn nhãn phóng xạ cho 6 bệnh nhân có khối u rắn, khoảng 2/3 và 1/4 lượng nhãn phóng xạ đã được loại bỏ tương ứng trong phân và nước tiểu. Chất chuyển hóa M3 là chất phân tích chủ yếu trong phân (~ 17% liều), tiếp theo là M2 ‘(~ 11% liều) và M2 (~ 4.4 liều).
Hướng dẫn sử dụng thuốc Lenvanix 4mg
Ung thư biểu mô tế bào gan
Liều lenvatinib khuyến cáo hàng ngày là 8 mg (hai viên nang 4 mg) một lần mỗi ngày cho bệnh nhân có trọng lượng cơ thể <60 kg và 12 mg (ba viên 4 mg) một lần mỗi ngày cho bệnh nhân có trọng lượng cơ thể ≥ 60 kg. Điều chỉnh liều lượng chỉ dựa trên độc tính quan sát được chứ không dựa trên sự thay đổi trọng lượng cơ thể trong quá trình điều trị. Liều hàng ngày sẽ được sửa đổi, nếu cần, theo kế hoạch quản lý liều lượng / độc tính.
Điều chỉnh liều từ liều lenvatinib khuyến cáo hàng ngày ở bệnh nhân DTC
Liều khuyến nghị hàng ngày
24 mg uống một lần mỗi ngày
Hai viên nang 10 mg cộng với một viên nang 4 mg
Giảm liều đầu tiên
20 mg uống một lần mỗi ngày
Hai viên nang 10 mg
Giảm liều thứ hai
14 mg uống một lần mỗi ngày
Một viên nang 10 mg cộng với một viên nang 4 mg
Giảm liều thứ ba
10 mg uống mỗi ngày một lần một
Một viên nang 10 mg
Thuốc Lenvanix 10mg là thuốc gì? Tác dụng. giá thuốc bao nhiêu? Tác dụng phụ của thuốc Levanix 4mg
Thuốc Lenvanix 4mg là thuốc chống ung thư có độ hấp thụ cao tuy nhiên cũng có nhiều tác dụng phụ như sau:
Giảm tiểu cầu bao gồm giảm tiểu cầu và giảm số lượng tiểu cầu. Giảm bạch cầu trung tính bao gồm giảm bạch cầu trung tính và giảm số lượng bạch cầu trung tính giảm. Giảm bạch cầu bao gồm giảm bạch cầu và giảm số lượng bạch cầu Giảm bạch cầu bao gồm giảm bạch cầu và giảm số lượng tế bào lympho.
Hạ magnesi huyết bao gồm hạ magnesi huyết và giảm magnesi huyết. Tăng cholesterol máu bao gồm tăng cholesterol máu và tăng cholesterol máu.
Nhồi máu cơ tim bao gồm nhồi máu cơ tim cấp và nhồi máu cơ tim cấp.
Bao gồm tất cả các thuật ngữ xuất huyết.
Các thuật ngữ xuất huyết xảy ra ở 5 đối tượng trở lên bị DTC là: chảy máu cam, ho ra máu, đái ra máu, truyền máu, máu tụ, chảy máu lợi, đốm xuất huyết, xuất huyết phổi, xuất huyết trực tràng, xuất hiện nước tiểu có máu, tụ máu và xuất huyết âm đạo.
Tăng huyết áp bao gồm: tăng huyết áp, khủng hoảng tăng huyết áp, tăng huyết áp tâm trương, tăng huyết áp tư thế đứng và tăng huyết áp.
Tiêu hóa và đau bụng bao gồm: khó chịu ở bụng, đau bụng dưới, đau bụng dưới, đau bụng trên, căng tức bụng, khó chịu vùng thượng vị và đau đường tiêu hóa.
Viêm miệng bao gồm: viêm miệng, loét áp-tơ, mòn lợi, loét lợi, phồng rộp niêm mạc miệng, viêm miệng, viêm lưỡi, loét miệng, viêm niêm mạc.
Đau miệng bao gồm: đau miệng, đau miệng, đau lợi, khó chịu vùng hầu họng, đau vùng hầu họng và khó chịu ở lưỡi.
Viêm tụy bao gồm: viêm tụy cấp và viêm tụy cấp.
Tăng bilirubin máu bao gồm: tăng bilirubin máu, tăng bilirubin máu, vàng da và tăng bilirubin liên hợp. Hạ albumin máu bao gồm giảm albumin máu và giảm albumin máu.
Suy gan bao gồm: suy gan, suy gan cấp và suy gan mãn tính.
Bệnh não gan bao gồm: bệnh não gan, hôn mê gan, bệnh não chuyển hóa và bệnh não.
Tổn thương tế bào gan và viêm gan bao gồm: tổn thương gan do thuốc, nhiễm mỡ gan và tổn thương gan do ứ mật.
Các trường hợp suy thận bao gồm: suy tiền thận cấp, suy thận, suy thận cấp, chấn thương thận cấp và hoại tử ống thận.
Rò ngoài đường tiêu hóa bao gồm các trường hợp đường rò xảy ra ngoài dạ dày, ruột như đường rò khí quản, khí quản, thực quản, đường sinh dục nữ, đường rò qua da.
Tương tác thuốc
Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Ảnh hưởng của các sản phẩm thuốc khác đối với lenvatinib
Thuốc trị liễu
Dùng đồng thời lenvatinib, carboplatin và paclitaxel không có tác động đáng kể đến dược động học của bất kỳ chất nào trong số 3 chất này.
Ảnh hưởng của lenvatinib đối với các sản phẩm thuốc khác
Một nghiên cứu lâm sàng về tương tác thuốc – thuốc (DDI) ở bệnh nhân ung thư cho thấy nồng độ midazolam trong huyết tương (một chất nền CYP3A và Pgp nhạy cảm) không bị thay đổi khi có mặt lenvatinib. Do đó, không có tương tác thuốc-thuốc đáng kể nào được mong đợi giữa lenvatinib và các chất nền CYP3A4 / Pgp khác.
Uống thuốc tránh thai
Hiện vẫn chưa rõ liệu lenvatinib có thể làm giảm hiệu quả của các biện pháp tránh thai nội tiết tố hay không, và do đó phụ nữ sử dụng các biện pháp tránh thai nội tiết tố uống nên thêm một phương pháp rào cản
Thuốc Lenvanix 4mg được chỉ định đơn trị liệu để điều trị cho bệnh nhân người lớn bị ung thư biểu mô tuyến giáp thể biệt hóa (thể nhú / nang / tế bào Hürthle) (DTC), khó chịu iốt phóng xạ (RAI).
Lenvanix được chỉ định đơn trị liệu để điều trị bệnh nhân người lớn mắc bệnh ung thư biểu mô tế bào gan (HCC) tiến triển hoặc không thể cắt bỏ, những người không được điều trị toàn thân trước đó.
Cơ chế tác dụng của thuốc Lenvanix 4mg
Thuốc Lenvanix 4mg (Lenvatinib) là một chất ức chế thụ thể tyrosine kinase (RTK) ức chế có chọn lọc các hoạt động kinase của các thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF) VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) và VEGFR3 (FLT4), ngoài các con đường gây ung thư và gây ung thư khác- các RTK liên quan bao gồm thụ thể FGFR1, 2, 3 và 4, thụ thể yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGF) bao gồm thụ thể PDGFRα, KIT, và RET.
Ngoài ra, lenvatinib có hoạt động chống tăng sinh chọn lọc, trực tiếp trong các dòng tế bào gan phụ thuộc vào tín hiệu FGFR được kích hoạt, được cho là do lenvatinib ức chế tín hiệu FGFR.
Mặc dù không được nghiên cứu trực tiếp với lenvatinib, nhưng cơ chế tác dụng (MOA) đối với tăng huyết áp được cho là do sự ức chế VEGFR2 trong tế bào nội mô mạch máu. Tương tự, mặc dù không được nghiên cứu trực tiếp, MOA đối với protein niệu được công nhận là do điều hòa giảm của VEGFR1 và VEGFR2 trong các tế bào của cầu thận.
Đặc tính dược động học
Các thông số dược động học của lenvatinib đã được nghiên cứu ở đối tượng người lớn khỏe mạnh, đối tượng người lớn bị suy gan, suy thận và khối u rắn.
Sự hấp thụ
Lenvatinib được hấp thu nhanh chóng sau khi uống với t max thường được quan sát từ 1 đến 4 giờ sau khi uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thụ, nhưng làm chậm tốc độ hấp thu. Khi dùng chung với thức ăn cho đối tượng khỏe mạnh, nồng độ đỉnh trong huyết tương bị chậm lại 2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối chưa được xác định ở người; tuy nhiên, dữ liệu từ một nghiên cứu cân bằng khối lượng cho thấy rằng nó theo thứ tự 85%. Lenvatinib cho thấy sinh khả dụng đường uống tốt ở chó (70,4%) và khỉ (78,4%).
Phân phối
Liên kết in vitro của lenvatinib với protein huyết tương người cao và dao động từ 98% đến 99% (0,3 – 30 μg / mL, mesilate). Liên kết này chủ yếu là với albumin với liên kết nhỏ với α1-acid glycoprotein và γ-globulin.
Trong ống nghiệm, tỷ lệ nồng độ lenvatinib trong máu trong huyết tương nằm trong khoảng từ 0,589 đến 0,608 (0,1 – 10 μg / mL, mesilate).
Lenvatinib là chất nền cho P-gp và BCRP. Lenvatinib không phải là chất nền cho OAT1, OAT3, OATP1B1, OATP1B3, OCT1, OCT2, MATE1, MATE2-K hoặc máy bơm xuất khẩu muối mật BSEP.
Ở bệnh nhân, thể tích phân bố biểu kiến trung bình (Vz / F) của liều đầu tiên dao động từ 50,5 L đến 92 L và nói chung là nhất quán giữa các nhóm liều từ 3,2 mg đến 32 mg. Thể tích phân bố biểu kiến trung bình tương tự ở trạng thái ổn định (Vz / Fss) nhìn chung cũng nhất quán và nằm trong khoảng từ 43,2 L đến 121 L.
Thải trừ
Nồng độ trong huyết tương giảm theo cấp số nhân sau C max . Thời gian bán hủy theo cấp số nhân trung bình của lenvatinib là khoảng 28 giờ.
Sau khi sử dụng lenvatinib có gắn nhãn phóng xạ cho 6 bệnh nhân có khối u rắn, khoảng 2/3 và 1/4 lượng nhãn phóng xạ đã được loại bỏ tương ứng trong phân và nước tiểu. Chất chuyển hóa M3 là chất phân tích chủ yếu trong phân (~ 17% liều), tiếp theo là M2 ‘(~ 11% liều) và M2 (~ 4.4 liều).
Hướng dẫn sử dụng thuốc Lenvanix 4mg
Ung thư biểu mô tế bào gan
Liều lenvatinib khuyến cáo hàng ngày là 8 mg (hai viên nang 4 mg) một lần mỗi ngày cho bệnh nhân có trọng lượng cơ thể <60 kg và 12 mg (ba viên 4 mg) một lần mỗi ngày cho bệnh nhân có trọng lượng cơ thể ≥ 60 kg. Điều chỉnh liều lượng chỉ dựa trên độc tính quan sát được chứ không dựa trên sự thay đổi trọng lượng cơ thể trong quá trình điều trị. Liều hàng ngày sẽ được sửa đổi, nếu cần, theo kế hoạch quản lý liều lượng / độc tính.
Điều chỉnh liều từ liều lenvatinib khuyến cáo hàng ngày ở bệnh nhân DTC
Liều khuyến nghị hàng ngày
24 mg uống một lần mỗi ngày
Hai viên nang 10 mg cộng với một viên nang 4 mg
Giảm liều đầu tiên
20 mg uống một lần mỗi ngày
Hai viên nang 10 mg
Giảm liều thứ hai
14 mg uống một lần mỗi ngày
Một viên nang 10 mg cộng với một viên nang 4 mg
Giảm liều thứ ba
10 mg uống mỗi ngày một lần một
Một viên nang 10 mg
Thuốc Lenvanix 4mg là thuốc chống ung thư có độ hấp thụ cao tuy nhiên cũng có nhiều tác dụng phụ như sau:
Giảm tiểu cầu bao gồm giảm tiểu cầu và giảm số lượng tiểu cầu. Giảm bạch cầu trung tính bao gồm giảm bạch cầu trung tính và giảm số lượng bạch cầu trung tính giảm. Giảm bạch cầu bao gồm giảm bạch cầu và giảm số lượng bạch cầu Giảm bạch cầu bao gồm giảm bạch cầu và giảm số lượng tế bào lympho.
Hạ magnesi huyết bao gồm hạ magnesi huyết và giảm magnesi huyết. Tăng cholesterol máu bao gồm tăng cholesterol máu và tăng cholesterol máu.
Nhồi máu cơ tim bao gồm nhồi máu cơ tim cấp và nhồi máu cơ tim cấp.
Bao gồm tất cả các thuật ngữ xuất huyết.
Các thuật ngữ xuất huyết xảy ra ở 5 đối tượng trở lên bị DTC là: chảy máu cam, ho ra máu, đái ra máu, truyền máu, máu tụ, chảy máu lợi, đốm xuất huyết, xuất huyết phổi, xuất huyết trực tràng, xuất hiện nước tiểu có máu, tụ máu và xuất huyết âm đạo.
Tăng huyết áp bao gồm: tăng huyết áp, khủng hoảng tăng huyết áp, tăng huyết áp tâm trương, tăng huyết áp tư thế đứng và tăng huyết áp.
Tiêu hóa và đau bụng bao gồm: khó chịu ở bụng, đau bụng dưới, đau bụng dưới, đau bụng trên, căng tức bụng, khó chịu vùng thượng vị và đau đường tiêu hóa.
Viêm miệng bao gồm: viêm miệng, loét áp-tơ, mòn lợi, loét lợi, phồng rộp niêm mạc miệng, viêm miệng, viêm lưỡi, loét miệng, viêm niêm mạc.
Đau miệng bao gồm: đau miệng, đau miệng, đau lợi, khó chịu vùng hầu họng, đau vùng hầu họng và khó chịu ở lưỡi.
Viêm tụy bao gồm: viêm tụy cấp và viêm tụy cấp.
Tăng bilirubin máu bao gồm: tăng bilirubin máu, tăng bilirubin máu, vàng da và tăng bilirubin liên hợp. Hạ albumin máu bao gồm giảm albumin máu và giảm albumin máu.
Suy gan bao gồm: suy gan, suy gan cấp và suy gan mãn tính.
Bệnh não gan bao gồm: bệnh não gan, hôn mê gan, bệnh não chuyển hóa và bệnh não.
Tổn thương tế bào gan và viêm gan bao gồm: tổn thương gan do thuốc, nhiễm mỡ gan và tổn thương gan do ứ mật.
Các trường hợp suy thận bao gồm: suy tiền thận cấp, suy thận, suy thận cấp, chấn thương thận cấp và hoại tử ống thận.
Rò ngoài đường tiêu hóa bao gồm các trường hợp đường rò xảy ra ngoài dạ dày, ruột như đường rò khí quản, khí quản, thực quản, đường sinh dục nữ, đường rò qua da.
Tương tác thuốc
Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Ảnh hưởng của các sản phẩm thuốc khác đối với lenvatinib
Thuốc trị liễu
Dùng đồng thời lenvatinib, carboplatin và paclitaxel không có tác động đáng kể đến dược động học của bất kỳ chất nào trong số 3 chất này.
Ảnh hưởng của lenvatinib đối với các sản phẩm thuốc khác
Một nghiên cứu lâm sàng về tương tác thuốc – thuốc (DDI) ở bệnh nhân ung thư cho thấy nồng độ midazolam trong huyết tương (một chất nền CYP3A và Pgp nhạy cảm) không bị thay đổi khi có mặt lenvatinib. Do đó, không có tương tác thuốc-thuốc đáng kể nào được mong đợi giữa lenvatinib và các chất nền CYP3A4 / Pgp khác.
Uống thuốc tránh thai
Hiện vẫn chưa rõ liệu lenvatinib có thể làm giảm hiệu quả của các biện pháp tránh thai nội tiết tố hay không, và do đó phụ nữ sử dụng các biện pháp tránh thai nội tiết tố uống nên thêm một phương pháp rào cản