Thuốc Exforge 5mg/160mg là một thuốc phối hợp dùng để điều trị tăng huyết áp, chứa hai hoạt chất chính: Amlodipine (5mg) và Valsartan (160mg). Mỗi thành phần có dược động học riêng biệt, kết hợp lại để tạo nên tác dụng hạ huyết áp mạnh mẽ. Dưới đây là mô tả chi tiết về dược động học của từng thành phần trong Exforge:
1. Amlodipine (5mg):
• Hấp thu: Amlodipine được hấp thu chậm qua đường tiêu hóa, với sinh khả dụng đường uống khoảng 64-80%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được sau 6-12 giờ sau khi uống.
• Phân bố: Amlodipine có thể tích phân bố lớn (khoảng 21 L/kg), cho thấy sự phân bố rộng rãi vào các mô cơ thể. Nó gắn kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 93-98%).
• Chuyển hóa: Amlodipine được chuyển hóa chậm qua gan bởi enzyme CYP3A4 thành các chất chuyển hóa không hoạt tính.
• Thải trừ: Thời gian bán thải kéo dài khoảng 30-50 giờ, cho phép dùng liều một lần mỗi ngày. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa.
2. Valsartan (160mg):
• Hấp thu: Valsartan được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa, nhưng sinh khả dụng đường uống chỉ khoảng 23%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 2-4 giờ sau khi uống.
• Phân bố: Valsartan có thể tích phân bố khoảng 17 L. Nó gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin, với tỷ lệ khoảng 95%.
• Chuyển hóa: Không giống như amlodipine, valsartan không chuyển hóa nhiều trong cơ thể. Khoảng 20% liều dùng được chuyển hóa, chủ yếu qua gan bởi enzyme CYP2C9.
• Thải trừ: Thời gian bán thải của valsartan khoảng 6-9 giờ. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua phân (khoảng 83%) và một phần qua nước tiểu (khoảng 13%) dưới dạng không đổi.
3. Dược động học của Exforge:
• Tương tác dược động học: Khi kết hợp trong Exforge, không có tương tác dược động học đáng kể giữa amlodipine và valsartan, do đó mỗi thành phần vẫn giữ nguyên các đặc tính dược động học riêng lẻ.
• Liều dùng: Sự kết hợp của amlodipine và valsartan trong Exforge mang lại tác dụng hạ huyết áp mạnh mẽ, nhờ vào việc bổ sung cơ chế tác động: amlodipine là một chất chẹn kênh calci, còn valsartan là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II.
Tóm lại
Exforge 5mg/160mg là một thuốc hạ huyết áp hiệu quả nhờ vào sự kết hợp của hai thành phần dược động học khác nhau, giúp kiểm soát huyết áp bằng cách mở rộng mạch máu và giảm tác động của angiotensin II. Sự phối hợp này cho phép đạt được hiệu quả tối đa trong việc kiểm soát huyết áp với liều dùng tiện lợi.
Nguồn: https://thuoctrogia.com
• Hấp thu: Amlodipine được hấp thu chậm qua đường tiêu hóa, với sinh khả dụng đường uống khoảng 64-80%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được sau 6-12 giờ sau khi uống.
• Phân bố: Amlodipine có thể tích phân bố lớn (khoảng 21 L/kg), cho thấy sự phân bố rộng rãi vào các mô cơ thể. Nó gắn kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 93-98%).
• Chuyển hóa: Amlodipine được chuyển hóa chậm qua gan bởi enzyme CYP3A4 thành các chất chuyển hóa không hoạt tính.
• Thải trừ: Thời gian bán thải kéo dài khoảng 30-50 giờ, cho phép dùng liều một lần mỗi ngày. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa.
2. Valsartan (160mg):
• Hấp thu: Valsartan được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa, nhưng sinh khả dụng đường uống chỉ khoảng 23%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 2-4 giờ sau khi uống.
• Phân bố: Valsartan có thể tích phân bố khoảng 17 L. Nó gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin, với tỷ lệ khoảng 95%.
• Chuyển hóa: Không giống như amlodipine, valsartan không chuyển hóa nhiều trong cơ thể. Khoảng 20% liều dùng được chuyển hóa, chủ yếu qua gan bởi enzyme CYP2C9.
• Thải trừ: Thời gian bán thải của valsartan khoảng 6-9 giờ. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua phân (khoảng 83%) và một phần qua nước tiểu (khoảng 13%) dưới dạng không đổi.
3. Dược động học của Exforge:
• Tương tác dược động học: Khi kết hợp trong Exforge, không có tương tác dược động học đáng kể giữa amlodipine và valsartan, do đó mỗi thành phần vẫn giữ nguyên các đặc tính dược động học riêng lẻ.
• Liều dùng: Sự kết hợp của amlodipine và valsartan trong Exforge mang lại tác dụng hạ huyết áp mạnh mẽ, nhờ vào việc bổ sung cơ chế tác động: amlodipine là một chất chẹn kênh calci, còn valsartan là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II.
Tóm lại
Exforge 5mg/160mg là một thuốc hạ huyết áp hiệu quả nhờ vào sự kết hợp của hai thành phần dược động học khác nhau, giúp kiểm soát huyết áp bằng cách mở rộng mạch máu và giảm tác động của angiotensin II. Sự phối hợp này cho phép đạt được hiệu quả tối đa trong việc kiểm soát huyết áp với liều dùng tiện lợi.
Nguồn: https://thuoctrogia.com